Инактивация изониазида

Основным препаратом для проведения химиопрофилактики является изониазид (тубазид). При ультрамикроскопическом исследовании морфологии МБТ доказано, что изониазид, адсорбируясь в микробной клетке, существенно изменяет морфологические и тинкториальные свойства (способность окрашиваться) микобактерий. Механизм бак-териостатического действия изониазида обусловлен угнетением биосинтеза каталазы, инактивацией НАД и НАДФ-зависимых ферментов и блокированием пиридоксальфос-фатзависимых ферментов микробной клетки.

Инактивация изониазида в организме происходит путем ацетилирования и окисления с отщеплением гидразинового компонента от изоникотинового основания и образования более простых соединений. Степень инактивации изониазида в организме различна.

Этим определяется индивидуальное дозирование препарата.

В зависимости от содержания изониазида в крови и его активной фракции в моче различают высокую (быструю), среднюю и низкую (медленную) степень инактивации. При быстрой — содержание активного изониазида в суточной моче менее 10% принятой дозы, концентрация в крови ниже 0,4 мкг/мл; при средней — до 20% и от 0,4 до 0,8 мкг/мл, при медленной — выше 20% и выше 0,8 мкг/мл. При этом учитывается и абсолютное количество активного изониазида, выделенного с мочой, что позволяет судить об уровне препарата в крови, не прибегая к сложному микробиологическому исследованию.

Выделение с мочой менее 50 мг активного изониазида свидетельствует о низком уровне его в крови (0,4 мкг/мл), более 70 мг — о высоком уровне (выше 0,8 мкг/мл) и, следовательно, о достаточной бактериостатической концентрации препарата. Таким образом, при слабой инактивации более высокая концентрация препарата в крови в известной мере обеспечивает бактериостатический эффект.

Поэтому лицам, в организме которых происходит быстрая инактивация, назначают препарат в несколько больших дозах.

Об авторе
Поделитесь этой записью
Оставить свой комментарий

Пожалуйста, введите ваше имя

Ваше имя необходимо

Пожалуйста, введите действующий адрес электронной почты

Электронная почта необходима

Введите свое сообщение



Детские Ботаники: сайт для родителей и детей! © 2020 Все права защищены